Panimula sa mga pangunahing katangian ng parmasyutiko na grade HPMC

1. Ang mga pangunahing katangian ng HPMC
Hypromellose, Pangalan ng Ingles na Hydroxypropyl methylcellulose, alyas HPMC. Ang molekular na pormula nito ay C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, at ang timbang ng molekular ay tungkol sa 86000. Ang produktong ito ay isang semi-synthetic na materyal, na bahagi ng methyl at bahagi ng polyhydroxypropyl eter ng cellulose. Maaari itong magawa ng dalawang pamamaraan: ang isa ay ang naaangkop na grado ng methyl cellulose ay ginagamot sa NaOH, at pagkatapos ay nag -react sa propylene oxide sa ilalim ng mataas na temperatura at presyon. Ang form ay konektado sa anhydroglucose singsing ng cellulose, at maaaring maabot ang perpektong antas; Ang iba pa ay upang gamutin ang cotton linter o kahoy na pulp fiber na may caustic soda, at gumanti sa methyl chloride at propylene oxide na sunud -sunod upang makuha ito, at pagkatapos ay karagdagang pinuhin, durog upang gumawa ng maayos at pantay na pulbos o butil. Ang HPMC ay isang iba't ibang mga natural na cellulose ng halaman, at ito rin ay isang mahusay na parmasyutiko na excipient, na may malawak na hanay ng mga mapagkukunan. Sa kasalukuyan, malawak itong ginagamit sa bahay at sa ibang bansa, at ito ay isa sa mga excipients ng parmasyutiko na may pinakamataas na rate ng paggamit sa mga gamot sa bibig.

Ang produktong ito ay puti sa gatas na puti sa kulay, hindi nakakalason at walang lasa, at nasa anyo ng butil o fibrous na pulbos na madaling dumadaloy. Ito ay medyo matatag sa ilalim ng light exposure at halumigmig. Ito ay lumulubog sa malamig na tubig upang makabuo ng isang gatas na puting colloidal solution, na may isang tiyak na antas ng lagkit, at ang kababalaghan ng sol-gel interconversion ay maaaring mangyari dahil sa pagbabago ng temperatura ng isang tiyak na konsentrasyon ng solusyon. Ito ay napaka -natutunaw sa 70% alkohol o dimethyl ketone, at hindi matunaw sa ganap na alkohol, chloroform o ethoxyethane.

Kapag ang pH ng hypromellose ay nasa pagitan ng 4.0 at 8.0, mayroon itong mahusay na katatagan, at maaari itong umiiral nang matatag kapag ang pH ay nasa pagitan ng 3.0 at 11.0. Kapag ang temperatura ay 20 ° C at ang kamag -anak na kahalumigmigan ay 80%, nakaimbak ito sa loob ng 10 araw. Ang koepisyent ng pagsipsip ng kahalumigmigan ng HPMC ay 6.2%.

Dahil sa iba't ibang mga nilalaman ng methoxy at hydroxypropyl sa istraktura ng hypromellose, lumitaw ang iba't ibang uri ng mga produkto. Sa mga tiyak na konsentrasyon, ang iba't ibang uri ng mga produkto ay may tiyak na lagkit at temperatura ng thermal gelation, samakatuwid, ay may iba't ibang mga pag -aari at maaaring magamit para sa iba't ibang mga layunin. Ang mga pharmacopoeias ng iba't ibang mga bansa ay may iba't ibang mga regulasyon at representasyon sa mga modelo: ang European Pharmacopoeia, ayon sa iba't ibang mga marka ng iba't ibang mga viscosities at degree ng pagpapalit ng mga produktong ibinebenta sa merkado, ay kinakatawan ng mga marka kasama ang mga numero, at ang yunit ay MPA · S; Sa Pharmacopoeia ng Estados Unidos, ang karaniwang pangalan ay nagdaragdag ng 4 na numero sa dulo upang ipahiwatig ang nilalaman at uri ng bawat kapalit ng hypromellose, tulad ng Hypromellose 2208, ang unang dalawang numero ay kumakatawan sa tinatayang porsyento ng methoxy, at ang huling dalawang numero ay kumakatawan sa hydroxypropyl na tinatayang porsyento ng.

2. Ang pamamaraan ng pagtunaw ng HPMC sa tubig

2.1 Paraan ng Mainit na Tubig
Dahil ang Hypromellose ay hindi natunaw sa mainit na tubig, maaari itong pantay na nakakalat sa mainit na tubig sa simula, at pagkatapos ay pinalamig. Dalawang tipikal na pamamaraan ang inilarawan tulad ng mga sumusunod:
(1) Ilagay ang kinakailangang halaga ng mainit na tubig sa lalagyan, at painitin ito sa halos 70 ° C, unti -unting idagdag ang produktong ito sa ilalim ng mabagal na pagpapakilos, sa simula, ang produktong ito ay lumulutang sa ibabaw ng tubig, at pagkatapos ay unti -unting bumubuo ng isang slurry, pinukaw ang cool na slurry down.
.

2.2 Paraan ng Paghahalo ng Powder
Ang mga particle ng pulbos ay ganap na nakakalat sa pamamagitan ng tuyong paghahalo na may pantay o mas malaking halaga ng iba pang mga pulbos na sangkap, at pagkatapos ay matunaw sa tubig. Sa oras na ito, ang hypromellose ay maaaring matunaw nang walang pag -iipon.

3. Mga kalamangan ng HPMC

3.1 malamig na solubility ng tubig
Natutunaw sa malamig na tubig sa ilalim ng 40 ° C o 70% ethanol, karaniwang hindi matutunaw sa mainit na tubig sa itaas ng 60 ° C, ngunit maaaring mabulok.

3.2 Kemikal na pagkawalang -galaw
Ang Hypromellose (HPMC) ay isang uri ng non-ionic cellulose eter. Ang solusyon nito ay walang singil ng ionic at hindi nakikipag -ugnay sa mga metal salts o ionic organic compound. Samakatuwid, ang iba pang mga excipients ay hindi gumanti dito sa panahon ng proseso ng paghahanda.

3.3 katatagan
Ito ay medyo matatag sa acid at alkali, at maaaring maiimbak ng mahabang panahon sa pagitan ng pH 3 at 1L nang walang malinaw na pagbabago sa lagkit. Ang may tubig na solusyon ng hypromellose (HPMC) ay may anti-mildew effect at maaaring mapanatili ang mahusay na katatagan ng lagkit sa panahon ng pangmatagalang imbakan. Ang mga parmasyutiko na gumagamit ng HPMC bilang mga excipients ay may mas mahusay na katatagan ng kalidad kaysa sa mga gumagamit ng tradisyonal na mga excipients (tulad ng dextrin, starch, atbp.).

3.4 Viscosity adjustability
Ang iba't ibang mga derivatives ng lagkit ng HPMC ay maaaring ihalo ayon sa iba't ibang mga ratios, at ang lagkit nito ay maaaring magbago ayon sa ilang mga patakaran, at may isang mahusay na linear na relasyon, kaya ang ratio ay maaaring mapili ayon sa mga kinakailangan.

3.5 metabolic inertia

Ang HPMC ay hindi hinihigop o na -metabolize sa katawan, at hindi nagbibigay ng init, kaya ito ay isang ligtas na paghahanda ng parmasyutiko.

3.6 Seguridad

Sa pangkalahatan ay pinaniniwalaan na ang HPMC ay isang hindi nakakalason at hindi nakakainis na materyal. Ang median lethal dosis para sa mga daga ay 5g/kg, at ang median lethal dosis para sa mga daga ay 5.2g/kg. Ang mga pang -araw -araw na dosis ay hindi nakakapinsala sa mga tao.

4. Application ng HPMC bilang paghahanda

4.1 bilang materyal na patong ng pelikula at materyal na bumubuo ng pelikula
Ang paggamit ng hypromellose (HPMC) bilang materyal na pinahiran ng tablet, kung ihahambing sa tradisyonal na pinahiran na mga tablet tulad ng mga tablet na pinahiran ng asukal, ang mga pinahiran na tablet ay walang malinaw na pakinabang sa pag-mask ng lasa ng gamot at hitsura, ngunit ang kanilang katigasan at pag-iingat, ang pagsipsip ng kahalumigmigan, pagkabagsak, patong na pagtaas ng timbang at iba pang mga tagapagpahiwatig ng kalidad ay mas mahusay. Ang mababang-viscosity grade ng produktong ito ay ginagamit bilang isang materyal na natutunaw na film na patong para sa mga tablet at tabletas, at ang mataas na kalidad na grade ay ginagamit bilang isang materyal na pinahiran ng pelikula para sa mga organikong solvent system. Ang konsentrasyon ay karaniwang 2.0% hanggang 20%.

4.2 bilang binder at disintegrant
Ang mababang-viscosity grade ng produktong ito ay maaaring magamit bilang isang binder at disintegrant para sa mga tablet, tabletas, at mga butil, at ang high-viscosity grade ay maaari lamang magamit bilang isang binder. Ang dosis ay nag -iiba sa iba't ibang mga modelo at mga kinakailangan. Kadalasan, ang dosis ng binder para sa mga dry na butil ng butil ay 5%, at ang dosis ng binder para sa mga basa na butil ng butil ay 2%.

4.3 bilang isang nasuspinde na ahente
Ang nasuspinde na ahente ay isang malapot na sangkap ng gel na may hydrophilicity, na maaaring pabagalin ang bilis ng sedimentation ng mga particle kapag ginamit sa suspending agent, at maaari itong mai -attach sa ibabaw ng mga particle upang maiwasan ang mga particle na mag -iipon at pag -urong sa isang bola. Ang mga nasuspinde na ahente ay may mahalagang papel sa paggawa ng mga suspensyon. Ang HPMC ay isang mahusay na iba't ibang mga nasuspinde na ahente, at ang natunaw na solusyon ng koloidal ay maaaring mabawasan ang pag-igting ng likidong-solid na interface at ang libreng enerhiya sa maliit na solidong mga partikulo, sa gayon ay pinapahusay ang katatagan ng sistema ng pagpapakalat ng heterogenous. Ang high-viscosity grade ng produktong ito ay ginagamit bilang isang paghahanda na uri ng suspensyon na inihanda bilang isang suspending agent. Ito ay may isang mahusay na pagsuspinde na epekto, madaling i -redisperse, hindi dumikit sa dingding, at may pinong flocculated particle. Ang karaniwang dosis ay 0.5% hanggang 1.5%.

4.4 bilang isang blocker, matagal na paglabas ng ahente at ahente na sanhi ng pore
Ang high-viscosity grade ng produktong ito ay ginagamit upang maghanda ng hydrophilic gel matrix na napapanatiling mga tablet na release, blockers at kinokontrol na paglabas ng mga ahente para sa halo-halong materyal na matrix na nagpalaya na mga tablet, at may epekto ng pag-antala ng paglabas ng gamot. Ang konsentrasyon ng paggamit nito ay 10% ~ 80% (w /w). Ang mga marka ng mababang-viscosity ay ginagamit bilang mga ahente na bumubuo ng pore para sa patuloy na paglabas o pagkontrol na paglabas ng mga paghahanda. Ang paunang dosis na kinakailangan para sa therapeutic effect ng ganitong uri ng tablet ay maaaring makamit nang mabilis, at pagkatapos ay magsagawa ng isang matagal na paglabas o kontrol na paglabas, at ang epektibong konsentrasyon ng gamot sa dugo ay pinananatili sa katawan. Kapag nakakatugon ang Hypromellose ng tubig, nag -hydrates ito upang makabuo ng isang layer ng gel. Ang mekanismo ng paglabas ng gamot mula sa tablet ng matrix higit sa lahat ay kasama ang pagsasabog ng layer ng gel at ang pagguho ng layer ng gel.

4.5 Protective glue bilang pampalapot at colloid
Kapag ang produktong ito ay ginagamit bilang isang pampalapot, ang karaniwang ginagamit na konsentrasyon ay 0.45%~ 1.0%. Ang produktong ito ay maaari ring dagdagan ang katatagan ng hydrophobic glue, bumubuo ng isang proteksiyon na koloid, maiwasan ang mga particle mula sa agglomerating at agglomerating, sa gayon ay pinipigilan ang pagbuo ng sediment, at ang karaniwang konsentrasyon nito ay 0.5%~ 1.5%.

4.6 materyal na kapsula para sa mga kapsula
Karaniwan ang capsule shell capsule material ng kapsula ay batay sa gelatin. Ang proseso ng paggawa ng gelatin capsule shell ay simple, ngunit may ilang mga problema at mga phenomena tulad ng hindi magandang proteksyon laban sa kahalumigmigan at sensitibong gamot na sensitibo, mababang rate ng paglusaw ng gamot, at naantala ang pagkabagsak ng shell ng kapsula sa panahon ng pag -iimbak. Samakatuwid, ang hypromellose, bilang isang kapalit ng mga gelatin capsule, ay ginagamit sa paghahanda ng mga kapsula, na nagpapabuti sa formability at paggamit ng epekto ng mga kapsula, at malawak na na -promote sa bahay at sa ibang bansa.

4.7 bilang bioadhesive
Ang teknolohiyang bioadhesion, ang paggamit ng mga excipients na may bioadhesive polymers, sa pamamagitan ng pagdirikit sa biological mucosa, pinapahusay ang pagpapatuloy at higpit ng pakikipag -ugnay sa pagitan ng paghahanda at mucosa, upang ang gamot ay dahan -dahang pinakawalan at hinihigop ng mucosa upang makamit ang mga layunin ng therapeutic. Kasalukuyan itong ginagamit na ginagamit ito upang gamutin ang mga sakit ng lukab ng ilong, oral mucosa at iba pang mga bahagi. Ang Gastrointestinal Bioadhesion Technology ay isang bagong sistema ng paghahatid ng gamot na binuo sa mga nakaraang taon. Hindi lamang nito pinalawak ang oras ng paninirahan ng mga paghahanda sa parmasyutiko sa gastrointestinal tract, ngunit pinapabuti din ang pagganap ng contact sa pagitan ng gamot at cell lamad sa site ng pagsipsip, binabago ang likido ng lamad ng cell, mapahusay ang pagtagos ng gamot sa mga bituka na epithelial cells, sa gayon ay nagpapabuti ng bioavailability ng gamot.

4.8 bilang pangkasalukuyan na gel
Bilang isang malagkit na paghahanda para sa balat, ang gel ay may isang serye ng mga pakinabang tulad ng kaligtasan, kagandahan, madaling paglilinis, mababang gastos, simpleng proseso ng paghahanda, at mahusay na pagiging tugma sa mga gamot. direksyon.