Bakit ang cellulose eter ay malawakang ginagamit sa mga excipients ng parmasyutiko？

Ang mga excipients ng parmasyutiko ay mga excipients at adjuncts na ginagamit sa paggawa at dispensing ng mga gamot, at isang mahalagang bahagi ng paghahanda ng parmasyutiko. Ang Cellulose eter bilang nagmula sa natural na polymer material, ay may mga katangian ng biodegradable, nontoxic, mura, tulad ng sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, ethyl cellulose at hydroxyethyl cellulose, cellulose eter ay may mahalagang aplikasyon sa pag -aalsa sa mga pharmaceutical excaraceutical. Sa kasalukuyan, ang karamihan sa mga produkto ng domestic cellulose eter na negosyo ay pangunahing inilalapat sa mababang dulo ng industriya, ang idinagdag na halaga ay hindi mataas, ang industriya ay nasa kagyat na pangangailangan ng pagbabagong-anyo at pag-upgrade, pagbutihin ang high-end na aplikasyon ng mga produkto.

Malaki ang potensyal ng merkado ng Pharmaceutical Excipients

Ang mga excipients ng parmasyutiko ay may mahalagang papel sa pag -unlad at paggawa ng paghahanda ng parmasyutiko. Halimbawa, sa mga matagal na paghahanda ng paglabas, ang mga cellulose eter at iba pang mga materyales na polimer bilang mga excipients ng parmasyutiko ay malawakang ginagamit sa mga napapanatiling paglabas ng mga pellets, iba't ibang mga balangkas na nagpalaya sa paglabas, patong na nagpapagaan ng paglabas ng paglabas, mga matagal na paglabas ng mga capsules, matagal na paghahanda ng paglabas. Sa sistemang ito, ang cellulose eter at iba pang mga polimer ay karaniwang ginagamit bilang carrier ng mga gamot upang makontrol ang rate ng paglabas ng mga gamot sa katawan ng tao, iyon ay, kinakailangan silang palayain nang dahan -dahan sa katawan sa isang set rate sa loob ng isang tiyak na saklaw ng oras upang makamit ang layunin ng epektibong paggamot.

Ayon sa mga istatistika ng Zhiyan Consulting and Research Department, ang China ay nakalista tungkol sa 500 mga uri ng mga excipients, ngunit kumpara sa Estados Unidos (higit sa 1500 mga uri), ang European Union (higit sa 3000 na uri), mayroong isang mahusay na puwang, ang uri ay mas kaunti pa, ang mga potensyal na pag -unlad ng merkado ng mga parmasyutiko ng China ay malaki. Nauunawaan na ang nangungunang sampung parmasyutiko na excipients sa merkado ng China ay ang parmasyutiko na gelatin capsule, sucrose, starch, film coating powder, 1, 2-propylene glycol, PVP, hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), microcrystalline cellulose, HPC, lactose.

Animuri ngCellulose etersaMga excipients ng parmasyutiko

Ang natural na cellulose eter ay alkali cellulose at eterifying agent sa ilalim ng ilang mga kondisyon ng reaksyon upang makabuo ng isang serye ng mga cellulose derivatives, ay isang cellulose macromolecule hydroxyl eter group ay bahagyang o ganap na pinalitan ng produkto. Ang Cellulose eter ay malawakang ginagamit sa petrolyo, mga materyales sa gusali, coatings, pagkain, gamot at pang-araw-araw na kemikal at iba pang mga patlang, sa lahat ng mga patlang, ang mga produktong parmasyutiko ay talaga sa high-end na larangan ng industriya, na may mataas na idinagdag na halaga. Dahil sa mahigpit na mga kinakailangan sa kalidad, ang paggawa ng parmasyutiko na grade cellulose eter ay mas mahirap din, masasabi na ang kalidad ng mga produktong grade ng parmasyutiko ay maaaring kumatawan sa teknikal na lakas ng mga eterprises ng eter. Ang Cellulose eter ay karaniwang ginagamit bilang isang blocker, materyal na balangkas at viscosifier upang idagdag, na gawa sa napapanatiling-release skeleton tablet, tiyan na natutunaw na patong na patong, napapanatiling-release na microcapsule packaging material, napapanatiling-release na mga materyales sa ahente ng film ng gamot.

Sodium carboxymethyl cellulose

Ang sodium carboxymethyl cellulose (CMC-NA) ay ang pinakamalaking ani at dosis ng mga cellulose eter varieties sa bahay at sa ibang bansa, ay gawa sa koton, kahoy sa pamamagitan ng alkali, chloroacetic acid eterification at iba pang mga proseso na gawa sa ionic cellulose eter. Ang CMC-NA ay isang uri ng karaniwang ginagamit na mga excipients ng parmasyutiko, na karaniwang ginagamit bilang mga adhesives para sa solidong paghahanda at malapot, pampalapot at mga suspensyon na pantulong para sa mga paghahanda ng likido, pati na rin ang natutunaw na matrix at mga materyales na bumubuo ng pelikula. Sa mabagal (kinokontrol) na mga paghahanda sa paglabas, madalas itong ginagamit bilang materyal ng ahente ng pelikula para sa mabagal na paglabas ng mga gamot at mga balangkas ng balangkas para sa mabagal na paglabas.

Bilang karagdagan sa sodium carboxymethyl cellulose bilang mga excipients ng parmasyutiko, ang crosslinked sodium carboxymethyl cellulose ay maaari ding magamit bilang mga excipients ng parmasyutiko. Ang crosslinked sodium carboxymethyl cellulose (CCMC-NA) ay isang purified water hindi matutunaw na sangkap ng carboxymethyl cellulose na nag-reaksyon sa crosslinking agent sa isang tiyak na temperatura (40 ~ 80 ℃) sa ilalim ng pagkilos ng hindi organikong acid catalyst. Ang ahente ng crosslinking ay maaaring maging propylene glycol, succinic anhydride, maleic anhydride at adipic anhydride. Ang crosslinked sodium carboxymethyl cellulose ay ginagamit bilang isang disintegrating ahente ng mga tablet, capsules at granules sa oral na paghahanda, na umaasa sa capillary at pamamaga upang magkaroon ng epekto ng pagkawasak, ang mahusay na compressibility, malakas na disintegrating force. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang pamamaga ng pamamaga ng crosslinked sodium carboxymethyl cellulose sa tubig ay mas malaki kaysa sa mababang-substituted na sodium carboxymethyl cellulose at hydrated microcrystalline cellulose at iba pang mga karaniwang disintegrating agents.

Methyl cellulose

Ang Methyl cellulose (MC) ay isang solong nonionic cellulose eter na ginawa mula sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization, chloromethane eterification at iba pang mga proseso. Ang methyl cellulose ay may mahusay na solubility ng tubig at matatag sa saklaw ng pH na 2.0 ~ 13.0. Malawakang ginagamit ito sa mga excipients ng parmasyutiko, sublingual tablet, intramuscular injections, ophthalmic paghahanda, oral capsules, oral suspensyon, oral tablet at lokal na paghahanda. Bilang karagdagan, ang MC ay maaaring magamit bilang hydrophilic gel framework na napapanatiling paglabas ng paghahanda, gastric soluble coating material, matagal-paglabas ng microcapsule coating material, matagal na release drug film agent material, atbp.

Hydroxypropyl methyl cellulose

Ang Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC) ay isang nonionic cellulose na halo -halong eter na gawa sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization, propylene oxide at chloromethane eterification. Ito ay walang amoy, walang lasa at hindi nakakalason, natutunaw sa malamig na tubig at gelatinous sa mainit na tubig. Ang Hydroxypropyl methyl cellulose ay ang domestic ani, dosis at kalidad ng cellulose na halo -halong eter varieties sa nakaraang 15 taon ay mabilis na nagpapabuti, ay isa rin sa pinakamalaking halaga ng mga nakapagpapagaling na mga excipients sa bahay at sa ibang bansa, dahil ang isang nakapagpapagaling na excipient ay halos 50 taon ng kasaysayan. Sa kasalukuyan, ang application ng HPMC ay pangunahing makikita sa mga sumusunod na limang aspeto:

Ang isa ay bilang isang binder at disintegrating agent. Ang HPMC bilang isang binder ay maaaring gawing madaling basa ang gamot, at ang sariling tubig ay maaaring mapalawak ang daan -daang beses, kaya maaari itong makabuluhang mapabuti ang paglusaw o pagpapakawala ng mga tablet. Ang HPMC ay may malakas na lagkit, para sa texture ng malulutong o malutong hard raw na materyales ay maaaring mapahusay ang lagkit ng butil nito, mapabuti ang compressibility nito. Ang mababang lagkit ng HPMC ay maaaring magamit bilang isang binder at disintegrating agent, mataas na lagkit lamang bilang isang binder.

Ang pangalawa ay bilang isang mabagal at kinokontrol na materyal na paglabas para sa paghahanda sa bibig. Ang HPMC ay isang materyal na balangkas ng hydrogel na karaniwang ginagamit sa patuloy na paghahanda ng paglabas. Ang HPMC na may mababang antas ng lagkit (5 ~ 50MPa · s) ay maaaring magamit bilang malagkit, adhesive-enhancing agent at suspension aid, habang ang HPMC na may mataas na antas ng lagkit (4000 ~ 100000MPa · s) mga tablet. Ang HPMC ay maaaring matunaw sa gastric enteric fluid, may mga pakinabang ng mahusay na pagpindot, mahusay na likido, malakas na kakayahan sa pag -load ng gamot at mga katangian ng paglabas ng gamot ay hindi apektado ng pH, atbp, ay isang napakahalagang hydrophilic carrier material sa patuloy na paglabas ng sistema ng paghahanda, na karaniwang ginagamit bilang hydrophilic gel framework at coating material ng matagal na paghahanda ng paglabas ng ahente ng pagpapalabas, at ginamit sa gastric na lumulutang na paghahanda, na nagpapalaya sa pagpapalabas ng mga ahente ng ahente ng ahente ng film, at ginamit sa gastric na lumulutang na paghahanda, na pinaghahanda ang pagpapalabas ng droga ng droga ng droga.

Pangatlo, bilang isang coating film - bumubuo ng ahente. Ang HPMC ay may mahusay na pagbubuo ng pelikula, bumubuo ito ng uniporme ng pelikula, transparent, matigas, ang produksyon ay hindi madaling dumikit, lalo na para sa madaling pagsipsip ng kahalumigmigan, hindi matatag na gamot, kasama nito bilang layer ng paghihiwalay ay maaaring mapabuti ang katatagan ng mga gamot, maiwasan ang pagkawalan ng pelikula. Ang HPMC ay may iba't ibang mga pagtutukoy ng lagkit, tulad ng tamang pagpili, kalidad ng coating film, ang hitsura ay mas mahusay kaysa sa iba pang mga materyales, ang karaniwang ginagamit na konsentrasyon ng 2% ~ 10%.

Ang ika -apat ay bilang materyal na kapsula ng kapsula. Sa mga nagdaang taon, sa madalas na pagsiklab ng epidemya ng hayop sa buong mundo, kumpara sa mga gelatin capsule, ang mga capsule ng halaman ay naging bagong sinta ng industriya ng parmasyutiko at pagkain. Ang Pfizer ay matagumpay na nakuha ang HPMC mula sa mga likas na halaman at inihanda ang mga kapsula ng halaman ng VCAPTM. Kung ikukumpara sa tradisyonal na gelatin guwang na mga kapsula, ang mga capsule ng halaman ay may mga pakinabang ng malawak na kakayahang umangkop, walang panganib na reaksyon ng cross-link at mataas na katatagan. Ang rate ng paglabas ng gamot ay medyo matatag, ang mga indibidwal na pagkakaiba ay maliit, at hindi sila nasisipsip matapos na mawala sa katawan ng tao, at maaaring mapalabas mula sa katawan na may mga feces. Sa mga tuntunin ng mga kondisyon ng imbakan, sa pamamagitan ng isang malaking bilang ng mga eksperimento, ang mga kapsula ay halos hindi malutong sa ilalim ng mga kondisyon ng mababang kahalumigmigan, at ang mga katangian ng mga kapsula ay matatag pa rin sa ilalim ng mataas na mga kondisyon ng kahalumigmigan, at ang mga index ng mga capsule ng halaman ay hindi apektado sa ilalim ng matinding mga kondisyon ng imbakan. Sa pag -unawa ng mga tao sa mga kapsula ng halaman, pati na rin ang pagbabago ng konsepto ng pampublikong gamot sa bahay at sa ibang bansa, ang demand ng merkado ng mga kapsula ng halaman ay mabilis na lalago.

Ang lima ay bilang isang ahente ng suspensyon. Ang mga nasuspinde na paghahanda ng likido ay karaniwang ginagamit sa mga klinikal na form ng dosis, na kung saan ay mga heterogenous na mga sistema ng pagpapakalat ng hindi matutunaw na solidong gamot sa likidong pagpapakalat ng media. Ang katatagan ng system ay tumutukoy sa kalidad ng nasuspinde na paghahanda ng likido. Ang HPMC colloidal solution ay maaaring mabawasan ang pag-igting ng solid-likidong interface, bawasan ang libreng enerhiya ng ibabaw ng mga solidong partikulo, upang ang sistema ng pagpapakalat ng heterogenous ay may posibilidad na maging matatag, ay isang mahusay na ahente ng suspensyon. Ang HPMC ay ginagamit bilang pampalapot ng mga patak ng mata, at ang nilalaman ay 0.45% ~ 1.0%.

Hydroxypropyl cellulose

Ang Hydroxypropyl cellulose (HPC) ay isang solong nonionic cellulose eter na ginawa mula sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization, propylene oxide eterification at iba pang mga proseso. Ang HPC ay karaniwang natutunaw sa tubig sa ibaba 40 ℃ at isang malaking bilang ng mga polar solvent. Ang mga katangian nito ay nauugnay sa nilalaman ng hydroxypropyl at antas ng polymerization. Ang HPC ay maaaring maging katugma sa iba't ibang mga gamot at may mahusay na pagkawalang -galaw.

Ang mababang substituted hydroxypropyl cellulose (L - HPC) pangunahin para sa mga disintegrants ng tablet at malagkit, ang mga tampok nito ay: madaling sugpuin ang pagbuo, malakas na kakayahang magamit, lalo na hindi madaling paghubog, plasticity at brittleness ng pelikula, sumali sa l - hpc ay maaaring dagdagan ang katig ang curative effect.

Ang mataas na substituted hydroxypropyl cellulose (H-HPC) ay maaaring magamit bilang isang binder para sa tablet, granule at pinong granule sa larangan ng parmasyutiko. Ang H-HPC ay may mahusay na film na bumubuo ng pag-aari, ang pelikula na nakuha ay matigas at nababanat, at maaaring ihambing sa plasticizer. Sa pamamagitan ng paghahalo sa iba pang mga ahente ng anti-moisture coating, ang pagganap ng pelikula ay maaaring higit na mapabuti, at karaniwang ginagamit bilang isang materyal na patong ng pelikula para sa mga tablet. Ang H-HPC ay maaari ding magamit bilang materyal na balangkas upang maghanda ng mga balangkas na nagpalaya-release na mga tablet, matagal na paglabas ng mga pellets at dobleng layer na nagpalaya na mga tablet.

Hydroxyethyl cellulose

Ang Hydroxyethyl cellulose (HEC) ay isang solong nonionic cellulose eter na ginawa mula sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization, ethylene oxide eterification at iba pang mga proseso. Ang HEC ay pangunahing ginagamit bilang pampalapot, colloidal na proteksiyon na ahente, malagkit, pagpapakalat, pampatatag, ahente ng suspensyon, ahente na bumubuo ng pelikula at matagal na paglabas ng materyal sa larangan ng medikal. Maaari itong magamit sa mga lokal na emulsyon ng gamot, pamahid, patak ng mata, likido sa bibig, solidong tablet, kapsula at iba pang mga form ng dosis. Ang Hydroxyethyl cellulose ay kasama sa Estados Unidos Pharmacopoeia/Estados Unidos Pambansang Formulary at European Pharmacopoeia.

Ethyl Cellulose

Ang Ethyl Cellulose (EC) ay isa sa mga pinaka-malawak na ginagamit na mga derivatives ng cellulose ng tubig. Ang EC ay hindi nakakalason at matatag, hindi matutunaw sa mga solusyon sa tubig, acid o alkali, natutunaw sa ethanol, methanol at iba pang mga organikong solvent. Ang mga karaniwang solvent ay toluene/ethanol mixtures ng 4/1 sa pamamagitan ng timbang. Ang EC ay maraming mga gamit sa pagbabalangkas na kinokontrol ng gamot na kinokontrol ng gamot, na malawakang ginagamit bilang isang tagadala ng kinokontrol na paglabas-release na pagbabalangkas at micro capsule, coating film material, tulad ng: maaaring magamit bilang isang tablet blockers, malagkit, film coating material, na ginamit bilang isang halo-halo na materyal na paghahanda ng patong ng mabagal na paglabas ng micro capsule; Maaari rin itong malawakang ginagamit bilang isang materyal na carrier upang maghanda ng solidong pagpapakalat. Malawakang ginagamit ito sa teknolohiyang parmasyutiko bilang isang pelikula na bumubuo ng sangkap at proteksiyon na patong, pati na rin bilang isang binder at tagapuno. Bilang proteksiyon na patong ng mga tablet, maaari itong mabawasan ang pagiging sensitibo ng mga tablet sa kahalumigmigan at maiwasan ang mga gamot na maapektuhan ng mamasa -masa at pagkawalan ng kulay. Maaari rin itong bumuo ng isang mabagal na paglabas ng malagkit na layer at encapsulate ang polimer na may mga microcapsule, upang ang epekto ng gamot ay maaaring mailabas nang patuloy.

Mapupuksa natin ang kalagitnaan-at mga mababang aplikasyon at mapabilis ang pagbabagong-anyo at pag-upgrade

To sum up, the water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil soluble ethyl cellulose with their respective features, as a binder, disintegrating agent, oral preparations slow controlled release materials, coating film formers, capsule capsule material and suspended tulong na ginamit sa mga excipients ng parmasyutiko. Sa pagtingin sa mundo, maraming mga dayuhang multinasyunal na kumpanya (Japan Shin-Etsu, ang Estados Unidos na Dow Wolf at Ashland) ay napagtanto ang malaking merkado ng parmasyutiko na cellulose sa China sa hinaharap, o dagdagan ang paggawa, o pagsasama, ay nadagdagan ang pamumuhunan ng aplikasyon sa larangang ito. Inanunsyo ng Dow na aakyat nito ang pokus nito sa mga formulasyon, sangkap at pangangailangan ng merkado ng parmasyutiko na Tsino, pati na rin ang mga pagsisikap na dalhin ang inilapat na pananaliksik na mas malapit sa merkado. Ang Dow's Cellulose Division at ColorCon ay nagtatag ng isang pandaigdigang alyansa para sa mga kinokontrol na paglabas ng mga formulations, na may higit sa 1,200 mga empleyado sa 9 na lungsod, 15 mga pasilidad ng asset at 6 na kumpanya ng GMP, at isang malaking bilang ng mga inilalapat na propesyonal sa pananaliksik na naghahatid ng mga customer sa humigit-kumulang na 160 mga bansa. Ang Ashland ay may mga pasilidad sa pagmamanupaktura sa Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan at Jiangmen, at namuhunan sa tatlong mga sentro ng pananaliksik sa teknolohiya sa Shanghai at Nanjing.

Ayon sa website ng China Cellulose Ether Association, noong 2017, ang domestic output ng cellulose eter ay 373,000 tonelada, at ang dami ng benta ay 360,000 tonelada. Noong 2017, ang aktwal na dami ng benta ng ionic CMC ay 234,000 tonelada, hanggang 18.61% taon sa taon, at ang hindi ionic CMC ay 126,000 tonelada, hanggang sa 8.2% taon sa taon. Ang mga produktong hindi ionic bilang karagdagan sa HPMC (mga materyales sa gusali), HPMC (parmasyutiko), HPMC (pagkain), HEC, HPC, MC, HEMC at iba pa ay ang pag-iwas sa takbo at pagtaas ng produksiyon at pagbebenta. Ang domestic cellulose eter ay mabilis na lumago nang higit sa sampung taon, ang output ay naging una sa mundo, ngunit ang karamihan sa mga produkto ng mga eter ng cellulose eter ay pangunahing inilalapat sa mababang dulo ng industriya, ang idinagdag na halaga ay hindi mataas.

Ang iba't ibang mga cellulose eter enterprise sa bahay at sa ibang bansa, karamihan sa kritikal na panahon ng pagbabagong-anyo at pag-upgrade, ay dapat na magpatuloy upang palakasin ang pag-unlad ng produkto, pagyamanin ang mga uri ng mga produkto, gagamitin ang pinakamalaking merkado sa mundo, at palakasin ang mga pagsisikap upang mabuo ang mga dayuhang merkado, gawin ang negosyo upang makumpleto ang pagbabagong-anyo at pag-upgrade sa lalong madaling panahon, sa mataas na dulo sa larangan ng industriya, mapagtanto ang hindi maayos at berdeng pag-unlad.