Bakit ang cellulose eter ay malawakang ginagamit sa mga excipients ng parmasyutiko?

Ang mga excipients ng parmasyutiko ay mga excipients at mga additives na ginagamit sa paggawa ng mga gamot at reseta, at isang mahalagang bahagi ng paghahanda ng parmasyutiko. Bilang isang natural na polymer na nagmula sa materyal, ang cellulose eter ay biodegradable, non-toxic, at mura, tulad ng sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, cellulose eters kabilang ang mga hydroxyeth cellulose at ethyl cellulose ay may mahalagang halaga ng aplikasyon sa mga parisukat. Sa kasalukuyan, ang mga produkto ng karamihan sa mga domestic cellulose eter na negosyo ay pangunahing ginagamit sa gitna at mababang mga patlang ng industriya, at ang idinagdag na halaga ay hindi mataas. Ang industriya ay agarang nangangailangan ng pagbabagong-anyo at pag-upgrade upang mapagbuti ang high-end na aplikasyon ng mga produkto.

Malaki ang potensyal ng merkado ng mga excipients ng parmasyutiko

Ang mga excipients ng parmasyutiko ay may mahalagang papel sa pag -unlad at paggawa ng mga formulations. Halimbawa, sa mga matagal na paghahanda ng paglabas, ang mga materyales na polimer tulad ng cellulose eter ay ginagamit bilang mga excipients ng parmasyutiko sa mga napapanatiling paglabas ng mga pellets, iba't ibang mga paghahanda ng matrix na nagpalaya, pinahiran na mga paghahanda ng paglabas-release, patuloy na pagpapalabas ng mga kapsula na nagpapalabas, nagpatuloy-release na mga gamot sa gamot, at mga resin na gamot na nagpalaya sa paglabas. Ang mga paghahanda at paghahanda ng likidong pagpapalabas ay malawakang ginagamit. Sa sistemang ito, ang mga polimer tulad ng cellulose eter ay karaniwang ginagamit bilang mga carrier ng gamot upang makontrol ang rate ng paglabas ng mga gamot sa katawan ng tao, iyon ay, kinakailangan na palayain nang dahan -dahan sa katawan sa isang set rate sa loob ng isang tiyak na saklaw ng oras upang makamit ang layunin ng epektibong paggamot.

Ayon sa mga istatistika mula sa Zhiyan Consulting Research Department, may mga 500 uri ng mga excipients na nakalista sa aking bansa, ngunit kumpara sa Estados Unidos (higit sa 1,500 na uri) at ang European Union (higit sa 3,000 mga uri), mayroong isang malaking puwang, at ang mga uri ay medyo maliit pa. Malaki ang potensyal ng pag -unlad ng merkado. Naiintindihan na ang nangungunang sampung mga excipients ng parmasyutiko sa laki ng merkado ng aking bansa ay mga parmasyutiko na gelatin capsules, sucrose, starch, film coating powder, 1,2-propanediol, PVP, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), microcrystalline cellulose vegetarian, HPC, Lactose.

Anim na parmasyutiko na excipients cellulose eter

Ang natural na cellulose eter ay isang pangkalahatang termino para sa isang serye ng mga cellulose derivatives na ginawa ng reaksyon ng alkali cellulose at eterifying agent sa ilalim ng ilang mga kundisyon. Ito ay isang produkto kung saan ang mga pangkat ng hydroxyl sa cellulose macromolecules ay bahagyang o ganap na pinalitan ng mga pangkat ng eter. Ang mga cellulose eter ay malawakang ginagamit sa mga patlang ng petrolyo, mga materyales sa gusali, coatings, pagkain, gamot, at pang -araw -araw na kemikal. Sa iba't ibang mga patlang, ang mga produktong grade-parmasyutiko ay talaga sa gitna at high-end na patlang ng industriya, na may mataas na idinagdag na halaga. Dahil sa mahigpit na mga kinakailangan sa kalidad, ang paggawa ng parmasyutiko-grade cellulose eter ay medyo mahirap din. Masasabi na ang kalidad ng mga produktong grade-parmasyutiko ay maaaring talaga na kumatawan sa teknikal na lakas ng mga cellulose eter na negosyo. Ang Cellulose eter ay karaniwang idinagdag bilang isang blocker, matrix material at pampalapot upang makagawa ng matagal na paglabas ng matrix tablet, gastric-soluble coating materials, sustened-release microcapsule coating materials, sustened-release drug film materials, atbp.

Sodium carboxymethyl cellulose

Ang Carboxymethyl cellulose sodium (CMC-NA) ay ang cellulose eter na may pinakamalaking produksyon at pagkonsumo sa bahay at sa ibang bansa. Ito ay isang ionic cellulose eter na gawa sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization at eterification na may chloroacetic acid. Ang CMC-NA ay isang karaniwang ginagamit na parmasyutiko na excipient. Madalas itong ginagamit bilang isang binder para sa solidong paghahanda, isang lagkit-pagtaas, pampalapot at pagsuspinde ng ahente para sa mga paghahanda ng likido, at maaari rin itong magamit bilang isang matrix na natutunaw sa tubig at materyal na bumubuo ng pelikula. Ito ay madalas na ginagamit bilang matagal na paglabas ng materyal na gamot sa film at matagal na paglabas ng matrix tablet sa matagal (kinokontrol) na paghahanda ng paglabas.

Bilang karagdagan sa sodium carboxymethylcellulose bilang isang parmasyutiko na excipient, ang croscarmellose sodium ay maaari ding magamit bilang isang parmasyutiko na excipient. Ang Croscarmellose sodium (CCMC-NA) ay isang produkto na hindi malulutas ng tubig ng carboxymethylcellulose na tumutugon sa isang ahente ng cross-link sa isang tiyak na temperatura (40-80 ° C) sa ilalim ng pagkilos ng isang hindi organikong acid catalyst at purified. Bilang ahente ng crosslinking, propylene glycol, succinic anhydride, maleic anhydride at adipic anhydride ay maaaring magamit. Ang Croscarmellose sodium ay ginagamit bilang isang disintegrant para sa mga tablet, kapsula at butil sa paghahanda sa bibig. Nakasalalay ito sa mga capillary at pamamaga na epekto upang mawala. Ito ay may mahusay na compressibility at malakas na puwersa ng pagkabagsak. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang pamamaga ng pamamaga ng croscarmellose sodium sa tubig ay mas malaki kaysa sa mga karaniwang disintegrant tulad ng mababang-substituted na Carmellose sodium at hydrated microcrystalline cellulose.

Methylcellulose

Ang methyl cellulose (MC) ay isang non-ionic cellulose solong eter na ginawa mula sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization at methyl chloride eterification. Ang Methylcellulose ay may mahusay na solubility ng tubig at matatag sa saklaw ng Ph2.0 ~ 13.0. Malawakang ginagamit ito sa mga excipients ng parmasyutiko, at ginagamit sa mga sublingual tablet, intramuscular injections, ophthalmic paghahanda, oral capsules, oral suspensyon, oral tablet at pangkasalukuyan na paghahanda. Bilang karagdagan, sa mga matagal na paghahanda ng paglabas, ang MC ay maaaring magamit bilang hydrophilic gel matrix na napapanatiling paglabas ng mga paghahanda, mga gastric-soluble coating na mga materyales, napapanatiling mga materyales na patong na microcapsule na microcapsule, napapanatiling-release na mga materyales sa film na gamot, atbp.

Hydroxypropylmethylcellulose

Ang Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ay isang non-ionic cellulose na halo-halong eter na gawa sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization, propylene oxide at methyl chloride eterification. Ito ay walang amoy, walang lasa, hindi nakakalason, natutunaw sa malamig na tubig at gelled sa mainit na tubig. Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay isang cellulose na halo -halong eter na ang paggawa, dosis at kalidad ay mabilis na tumaas sa China sa nakaraang 15 taon. Ito rin ay isa sa mga pinaka -malawak na ginagamit na mga excipients ng parmasyutiko sa bahay at sa ibang bansa. taon ng kasaysayan. Sa kasalukuyan, ang aplikasyon ng HPMC ay pangunahing makikita sa sumusunod na limang aspeto:

Ang isa ay bilang isang binder at disintegrant. Bilang isang binder, ang HPMC ay maaaring gawing madaling basa ang gamot, at maaari itong mapalawak ang daan -daang beses pagkatapos ng pagsipsip ng tubig, kaya maaari itong mapabuti ang rate ng paglusaw o paglabas ng rate ng tablet. Ang HPMC ay may malakas na lagkit, na maaaring mapahusay ang lagkit ng butil at pagbutihin ang compressibility ng mga hilaw na materyales na may malutong o malutong na texture. Ang HPMC na may mababang lagkit ay maaaring magamit bilang binder at disintegrant, at ang mga may mataas na lagkit ay maaari lamang magamit bilang binder.

Ang pangalawa ay bilang isang matagal at kinokontrol na materyal na paglabas para sa paghahanda sa bibig. Ang HPMC ay isang karaniwang ginagamit na hydrogel matrix material sa patuloy na paghahanda ng paglabas. Ang mababang-viscosity grade (5-50MPa · s) HPMC ay maaaring magamit bilang binder, viscosifier at suspending agent, at ang high-viscosity grade (4000-100000MPa · S) ay maaaring magamit upang maghanda ng halo-halong ahente ng pagharang ng materyal para sa mga kapsula, hydrophilic gel matrix na napapanatiling mga tablet na naglalabas. Ang HPMC ay natutunaw sa gastrointestinal fluid, may pakinabang ng mahusay na compressibility, mahusay na likido, malakas na kapasidad ng pag -load ng gamot, at mga katangian ng paglabas ng gamot na hindi apektado ng pH. Ito ay isang napakahalagang materyal na hydrophilic carrier sa patuloy na paglabas ng mga sistema ng paghahanda at madalas na ginagamit bilang hydrophilic gel matrix at mga patong na materyales para sa mga matagal na paglabas ng mga materyales, pati na rin ang mga pandiwang pantulong na materyales para sa mga paghahanda ng lumulutang na lumulutang at mga paghahanda ng mga paghahanda ng film na gamot.

Ang pangatlo ay bilang isang coating film-form na ahente. Ang HPMC ay may mahusay na mga katangian ng pagbuo ng pelikula. Ang pelikula na nabuo nito ay pantay, transparent at matigas, at hindi madaling dumikit sa panahon ng paggawa. Lalo na para sa mga gamot na madaling sumipsip ng kahalumigmigan at hindi matatag, ang paggamit nito bilang isang layer ng paghihiwalay ay maaaring mapabuti ang katatagan ng gamot at maiwasan ang kulay ng mga pagbabago sa pelikula. Ang HPMC ay may iba't ibang mga pagtutukoy ng lagkit. Kung napili nang maayos, ang kalidad at hitsura ng mga pinahiran na tablet ay higit sa iba pang mga materyales. Ang karaniwang ginagamit na konsentrasyon ay 2% hanggang 10%.

Ang ika -apat ay bilang isang materyal na kapsula. Sa mga nagdaang taon, sa madalas na pag -aalsa ng mga pandaigdigang epidemya ng hayop, kumpara sa mga gelatin capsule, ang mga capsule ng gulay ay naging bagong sinta ng industriya ng parmasyutiko at pagkain. Ang Pfizer ng Estados Unidos ay matagumpay na nakuha ang HPMC mula sa mga likas na halaman at inihanda ang mga kapsula ng gulay ng VCAPTM. Kung ikukumpara sa tradisyonal na gelatin guwang na mga kapsula, ang mga capsule ng halaman ay may mga pakinabang ng malawak na kakayahang umangkop, walang panganib ng mga reaksyon ng pag-link sa cross at mataas na katatagan. Ang rate ng paglabas ng gamot ay medyo matatag, at ang mga indibidwal na pagkakaiba ay maliit. Matapos ang pagkabagsak sa katawan ng tao, hindi ito hinihigop at maaaring ma -excreted ang sangkap ay pinalabas mula sa katawan. Sa mga tuntunin ng mga kondisyon ng imbakan, pagkatapos ng isang malaking bilang ng mga pagsubok, halos hindi ito malutong sa ilalim ng mababang mga kondisyon ng kahalumigmigan, at ang mga katangian ng shell ng kapsula ay matatag pa rin sa ilalim ng mataas na mga kondisyon ng kahalumigmigan, at ang mga tagapagpahiwatig ng mga capsule ng halaman ay hindi apektado sa ilalim ng matinding mga kondisyon ng imbakan. Sa pag -unawa ng mga tao sa mga kapsula ng halaman at ang pagbabagong -anyo ng mga konsepto ng pampublikong gamot sa bahay at sa ibang bansa, ang demand ng merkado para sa mga kapsula ng halaman ay mabilis na lalago.

Ang ikalima ay bilang isang suspending agent. Ang paghahanda ng uri ng suspensyon ay isang karaniwang ginagamit na form ng klinikal na dosis, na kung saan ay isang heterogenous na sistema ng pagpapakalat kung saan ang hindi malulutas na solidong gamot ay nakakalat sa isang daluyan ng pagpapakalat ng likido. Ang katatagan ng system ay tumutukoy sa kalidad ng paghahanda ng likidong suspensyon. Ang HPMC colloidal solution ay maaaring mabawasan ang solid-likidong interface ng interface, bawasan ang libreng enerhiya ng ibabaw ng mga solidong partikulo, at patatagin ang sistema ng pagpapakalat ng heterogenous. Ito ay isang mahusay na pagsuspinde ahente. Ang HPMC ay ginagamit bilang isang pampalapot para sa mga patak ng mata, na may nilalaman na 0.45% hanggang 1.0%.

Hydroxypropyl cellulose

Ang Hydroxypropyl cellulose (HPC) ay isang di-ionic cellulose solong eter na ginawa mula sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization at propylene oxide eterification. Ang HPC ay karaniwang natutunaw sa tubig sa ibaba 40 ° C at isang malaking bilang ng mga polar solvents, at ang pagganap nito ay nauugnay sa nilalaman ng hydroxypropyl group at ang antas ng polymerization. Ang HPC ay maaaring maging katugma sa iba't ibang mga gamot at may mahusay na pagkawalang -galaw.

Ang mababang-substituted na hydroxypropyl cellulose (L-HPC) ay pangunahing ginagamit bilang tablet disintegrant at binder. -HPC ay maaaring mapabuti ang katigasan at ningning ng tablet, at maaari ring gawing mabilis ang pag -disintegrate ng tablet, mapabuti ang panloob na kalidad ng tablet, at pagbutihin ang curative effect.

Ang mataas na substituted hydroxypropyl cellulose (H-HPC) ay maaaring magamit bilang isang binder para sa mga tablet, butil, at pinong mga butil sa larangan ng parmasyutiko. Ang H-HPC ay may mahusay na mga katangian ng pagbuo ng pelikula, at ang nakuha na pelikula ay matigas at nababanat, na maihahambing sa mga plasticizer. Ang pagganap ng pelikula ay maaaring higit na mapabuti sa pamamagitan ng paghahalo sa iba pang mga ahente na lumalaban sa kahalumigmigan, at madalas itong ginagamit bilang isang materyal na patong ng pelikula para sa mga tablet. Ang H-HPC ay maaari ding magamit bilang isang materyal na matrix upang maghanda ng mga tablet na nagpalaya sa matrix, mga napapanatiling mga pellets at dobleng layer na nagpalaya na mga tablet.

Hydroxyethyl cellulose

Ang Hydroxyethyl cellulose (HEC) ay isang non-ionic cellulose solong eter na ginawa mula sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization at eterification ng ethylene oxide. Sa larangan ng gamot, ang HEC ay pangunahing ginagamit bilang isang pampalapot, koloidal na proteksiyon na ahente, malagkit, pagpapakalat, pampatatag, pagsuspinde ng ahente, ahente na bumubuo ng pelikula at nagpapagaan na paglabas ng materyal, at maaaring mailapat sa mga pangkasalukuyan na emulsyon, pamahid, mga patak ng mata, likidong likido, solidong tablet, kapsula at iba pang mga form ng dosage. Ang Hydroxyethyl Cellulose ay naitala sa US Pharmacopoeia/US National Formulary at ang European Pharmacopoeia, atbp.

Ethyl Cellulose

Ang Ethyl Cellulose (EC) ay isa sa mga pinaka-malawak na ginagamit na mga derivatives ng cellulose ng tubig. Ang EC ay hindi nakakalason, matatag, hindi matutunaw sa tubig, acid o alkali solution, at natutunaw sa mga organikong solvent tulad ng ethanol at methanol. Karaniwang ginagamit na solvent ay toluene/ethanol bilang 4/1 (timbang) halo -halong solvent. EC has multiple uses in drug sustained-release preparations, widely used as carriers, microcapsules, and coating film-forming materials for sustained-release preparations, such as tablet blockers, adhesives, and film coating materials , used as a matrix material film to prepare various types of matrix sustained-release tablets, used as a mixed material to prepare coated sustained-release preparations, sustained-release pellets, used as encapsulation auxiliary na materyales upang maghanda ng patuloy na paglabas ng mga microcapsule; Maaari rin itong malawakang ginagamit bilang isang materyal ng carrier para sa paghahanda ng solidong pagpapakalat; Malawakang ginagamit sa teknolohiyang parmasyutiko bilang isang sangkap na bumubuo ng pelikula at proteksiyon na patong, pati na rin bilang isang binder at tagapuno. Bilang proteksiyon na patong ng tablet, maaari itong mabawasan ang pagiging sensitibo ng tablet sa kahalumigmigan at maiwasan ang gamot na maapektuhan ng kahalumigmigan, pagkawalan ng kulay at pagkasira; Maaari rin itong bumuo ng isang mabagal na paglabas ng gel layer, microencapsulate ang polimer, at paganahin ang matagal na paglabas ng epekto ng gamot.

Alisin ang mga aplikasyon ng mababang-dulo at mapabilis ang pagbabagong-anyo at pag-upgrade

Sa buod, ang tubig na natutunaw ng tubig na sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose at oil-soluble ethyl cellulose ang lahat ay gumagamit ng kani-kanilang mga ito ay ginagamit sa mga materyales na parmasyutiko bilang mga nagbubuklod, na nagpapalabas, na pinapanatili at kontrolado ang mga materyales para sa mga handa ng paghahanda, Mga ahente na bumubuo ng pelikula, mga materyales sa kapsula at mga nasuspinde na ahente. Sa pagtingin sa mundo, maraming mga dayuhang multinasyunal na kumpanya (Shin-Etsu Japan, Dow Wolfe at Ashland Cross Dragon) ang natanto ang malaking merkado ng parmasyutiko na cellulose sa China sa hinaharap, alinman sa pagtaas ng produksiyon o pagsasama, at nadagdagan ang kanilang mga pagsisikap sa larangang ito. input ng application sa loob. Inihayag ni Dow Wolfe na palakasin nito ang pokus nito sa pagbabalangkas, sangkap at demand ng merkado ng paghahanda ng parmasyutiko, at ang inilapat na pananaliksik ay magsisikap din na lumapit sa merkado. Ang Dow Chemical Wolff Cellulose Division at Colorcon Corporation ng Estados Unidos ay nagtatag ng isang matagal at kinokontrol na paglabas ng alyansa ng pagbabalangkas sa isang pandaigdigang sukat, na may higit sa 1,200 mga empleyado sa 9 na lungsod, 15 mga institusyon ng asset at 6 na kumpanya ng GMP, isang malaking bilang ng mga inilapat na propesyonal sa pananaliksik ay nagsisilbi sa mga kliyente sa humigit -kumulang na 160 mga bansa. Ang Ashland ay may mga base sa paggawa sa Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan at Jiangmen, at namuhunan sa tatlong mga sentro ng pananaliksik sa teknikal sa Shanghai at Nanjing.

Ayon sa mga istatistika mula sa website ng China Cellulose Association, noong 2017, ang domestic production ng cellulose eter ay 373,000 tonelada, at ang dami ng benta ay 360,000 tonelada. Noong 2017, ang aktwal na dami ng benta ng ionic CMC ay 234,000 tonelada, isang pagtaas ng 18.61% taon-sa-taon, at ang dami ng benta ng non-ionic CMC ay 126,000 tonelada, isang pagtaas ng 8.2% taon-sa-taon. Bilang karagdagan sa HPMC (Building Material grade), mga produktong hindi ionic, HPMC (grade ng parmasyutiko), HPMC (grade grade), HEC, HPC, MC, HEMC, atbp. Ang domestic cellulose eter ay mabilis na lumago nang higit sa sampung taon, at ang output nito ay naging una sa mundo. Gayunpaman, ang mga produkto ng karamihan sa mga kumpanya ng cellulose eter ay pangunahing ginagamit sa gitna at mababang mga patlang ng industriya, at ang idinagdag na halaga ay hindi mataas.

Sa kasalukuyan, ang karamihan sa mga domestic cellulose eter na negosyo ay nasa kritikal na panahon ng pagbabagong -anyo at pag -upgrade. Dapat silang magpatuloy upang madagdagan ang mga pagsusumikap sa pananaliksik at pag-unlad, patuloy na pagyamanin ang mga uri ng produkto, gamitin ang buong Tsina, ang pinakamalaking merkado sa mundo, at dagdagan ang mga pagsisikap na bumuo ng mga dayuhang merkado, upang ang mga negosyo ay mabilis na makumpleto ang pagbabagong-anyo at pag-upgrade, pumasok sa gitna at high-end na larangan ng industriya, at makamit ang benign at berdeng pag-unlad.